氨基糖苷类抗生素
自1944年Waksmaw发现链霉素以来,到目前已发现几百种氨基糖苷类抗生素,其中用于临床的有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素等天然抗生素及半合成的丁胺卡那霉素和乙基西梭霉素等。这些抗生素主要用于治疗革兰氏阴性菌 (包括耐药菌) 的感染。
氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制主要是作用于细菌蛋白质的合成过程,它与细菌的核糖体30s亚基结合,从而抑制了细菌蛋白质合成的初期阶段。
近年来不断发现这类抗生素的耐药菌,1967年Waksmaw提出耐药菌是通过产生一种酶将它们结构中的OH或NH2基磷酸化或乙酰化而失去抑菌活性,因此根据耐药机理合成了如:3′-去氧卡那霉素、3′,4′- ...... (共1019字) [阅读本文]>>